目前，在临床上使用化学药物治疗ＲA已取得了一定的成效，短期疗效尤为显著，但易反复，不良反应多。近年来，中药抗ＲA作用已成为研究热点，大量的药理学研究表明，中药的主要有效成分，如苷类、生物碱、黄酮及萜类等具有抗炎、镇痛和免疫调节等作用，中药复方在抗ＲA作用的效果显著，其化学成分多样，药理活性广泛、具有疗效可靠，且具有毒性低、取材广、价格低等优点。
1苷类
以苷类为主要有效成分的中药有多种，其中使用较多的包括:含雷公藤多苷的雷公藤;含木瓜苷的木瓜;含刺五加苷的五加皮和刺五加;含白芍总苷的白芍;含三七总皂苷的三七以及含薯蓣皂苷的穿山龙等。
雷公藤对炎症本身有直接的对抗作用，对炎症时的血管通透性增加、炎症细胞趋化、前列腺素(PGE2)和其他炎症介质的产生和释出、血小板聚集及炎症后期的纤维增生等具有明显的抑制作用。雷公藤中的三萜类成分雷公藤红素对免疫功能有明显抑制作用，雷公藤内酯醇可以降低多种炎症因子的生成，抑制免疫细胞增殖，诱导细胞凋亡等多种免疫抑制效应。雷公藤多苷使患者机体内存在的各免疫细胞亚群之间的病理性平衡产生改变，纠正免疫系统紊乱，这也许是雷公藤多苷治疗免疫性疾病的药理学基础。它还能抑制血管新生、减缓滑膜血管翳的形成与增殖，减轻其对关节软骨及骨的侵蚀破坏作用，发挥对ＲA的治疗作用。
木瓜的主要有效成分为木瓜苷(GCS)，具有较强的抗炎、镇痛和免疫调节等药理作用。GCS作用的主要靶细胞是关节滑膜细胞，它可显著降低佐剂性关节炎(AA)大鼠致炎关节滑膜细胞的PGE2和TNF-α的水平，抑制细胞亢进的代谢、增殖和分泌功能而达到其治疗ＲA作用。
五加皮和刺五加均为临床常用中药，五加皮参与了机体的体液免疫，可激发T，B-淋巴细胞的生物学功能，对T、B-淋巴细胞增殖反应有增强效应;可显著促进脾IgM分泌细胞产生，明显提高NK细胞活性以及增强ConA刺激脾细胞产生HL-2。刺五加具有较强的调节免疫功能，刺五加皂苷(ASS)可提高的免疫功能，对血液内淋巴细胞增殖具极强的促进作用。
2生物碱类2.1乌头碱
含乌头碱的中药有川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿等，镇痛效果的有效成分为乌头碱类生物碱，朱凡等采用冰醋酸所致小鼠腹腔疼痛模型研究乌头碱醇质体的镇痛作用，结果表明:乌头碱醇质体能延长小鼠扭体的潜伏期，减少扭体次数，说明乌头碱醇质体对冰醋酸引起的疼痛有明显的镇痛作用。徐红萌和姜慧卿实验发现附子通过κ-阿片受体介导，对神经病理性疼痛大鼠产生镇痛作用。周丽娜等研究表明，乌头桂枝汤对类风湿性关节炎引起的疼痛有很好的作用。张宏等研究发现，川乌水煎液能显著减少冰醋酸所致小鼠扭体次数，并延长小鼠扭体潜伏期，明显提高小鼠热板痛阈值，并且其镇痛作用与川乌的煎煮时间和给药量呈显著的相关性。辜学敏等研究表明甘草附子汤对大鼠佐剂性关节炎有治疗作用，说明附子具有良好的抗ＲA作用。川乌临床上多用于治疗风湿性及类风湿性关节炎等炎症疾病。毛理纳等研究发现，乌头汤能够显著抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀程度，及蛋清所致大鼠足趾肿胀。毛小平等研究发现，制川乌按不同比例与水牛角配伍后，均对巴豆油和鸡蛋清分别致小鼠耳肿胀和足趾肿胀有明显的抑制作用。
2.2青藤碱
青风藤为防己科植物青藤或毛青藤等的藤茎，青藤碱(SIN)是其主要有效成分，实验证明SIN抑制活动性ＲA患者中血清TNF-α，IL-1β的产生从而减少滑膜炎症;大量实验证实多种含生物碱的药物具有明显的抗炎和镇痛药效，为各含生物碱的药物用于类风湿性关节炎的治疗提供了实验依据。另有含马钱子碱的马钱子以及龙胆碱的秦艽等都是常用的治疗类风湿性关节炎的药物，研究证明有着显著疗效。
3马兜铃酸马兜铃科的药材寻骨风、广防己、马兜铃、关木通、青木香、朱砂莲已检出含马兜铃酸，细辛、天仙藤检出含马兜铃酸类物质，因马兜铃酸具有肾毒性，限制了药物的应用，其中应用最为广泛的为寻骨风。寻骨风为马兜铃科多年生攀援草本植物绵毛马兜铃的根茎，用于风湿痹痛，肢体麻木，筋骨拘挛，跌打损伤疼痛。
马兜铃酸毒副作用较大，主要是致肾小管上皮细胞DNA损伤、肾间质纤维化以及致肿瘤作用，可给患者带来不可逆的肾脏损害，极大的限制了含马兜铃酸的中药的使用，如关木通、广防己在很多中成药中已禁止。
4其他
青蒿素从青蒿中提取分离得到的是一种倍半萜有效单体，本身无药理作用，但其衍生物双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚和蒿乙醚，是有过氧桥的新型倍半萜内酯化合物，具有抗炎、免疫抑制等作用。独活常用于治疗ＲA，其主要成分为香豆素类，另外含量较高的就是挥发油类。孙文畅等研究表明独活挥发油能够阻断炎症反应下的PEA下降，升高PEA水平，能抑制TNF-α，iNOS，IL-6mＲNA表达。范莉等研究表明独活挥发油高、低剂量可显著抑制蛋清所致的大鼠足肿胀，具有良好的抗炎作用。桑寄生的主要有效成分为黄酮类。桑寄生传统主要用于风湿痹证、崩漏经多、妊娠漏血、胎动不安等证。桑寄生的配伍临床上常用于治疗风湿性及类风湿性关节炎等疾病。此外，还有很多中药及其有效成分都具有一定的抗ＲA作用，如苷类中，含柴胡皂苷的柴胡、含山茱萸总苷的山茱萸、含竹节参总苷的竹节参;生物碱类中，含苦参碱的苦参;多糖类中，含灵芝多糖的灵芝;含萜类的伸筋草、青蒿以及以川芎嗪为主要成分的川芎在治疗类风湿关节炎方面有着显著的有效，有待于进一步更为深入的研究。
文献来源：池里群，治疗类风湿性关节炎常用药物的研究进展
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